金霉素概況

發布時間:2012-10-28 22:00:54    查看:7641

1、金霉素簡介

四環素類(Tetracyclines)以并四苯母核的化學結構而得名,而金霉素(Chlortetracycline),又稱氯四環素,屬四環素類中衍生物的一種,其他衍生物還包括:土霉素、甲烯土霉素、多西環素、二甲胺四環素等。

金霉素抗菌譜廣,對陽性菌、陰性菌、螺旋體、立克次氏體、支原體、衣原體、某些原蟲等均可產生抑制作用。

化學名:6-甲基(二甲氨基)-3,6,10,12,12a-五羥基-1,11-二氧代-7-氯-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-2-并四苯甲酰胺。

分子量:478.89; 分子式:C22 H 23 Cl N2 O8分子結構式如下:

2、金霉素主要質量指標(15%;鈣鹽)

四環素含量:小于1.2%

灰分:小于40%

差向金霉素含量:小于0.9%

蛋白質含量:20-50%

水分含量:小于8%

酸堿度:5.0-7.5

脂肪含量:2-4%

重金屬含量:小于20ppm

粒度:250微米80%通過(粉狀)

糖含量:小于2%

砷鹽含量:小于2ppm

性狀:棕色至深棕色

3、金霉素藥理作用

本品屬四環素類藥物,主要抑制敏感微生物的蛋白質合成。其抗菌譜廣,對革蘭陽性菌、陰性菌、螺旋體、立克次氏體、支原體、衣原體、部分原蟲等均可抑制。

金霉素主要與微生物的30S小亞基A位結合,進而干擾氨基酰tRNA與30S小亞基結合,使氨基酰tRNA不能進入mRNA上的受位,抑制了蛋白質合成時肽鏈的延長;

金霉素還可以阻止已合成的蛋白質肽鏈釋放。

金霉素對70S核蛋白體的作用更為敏感,因此,金霉素能夠選擇性抑制敏感微生物,具有良好的安全性能。

4、金霉素耐藥機制

產生耐藥性主要由于在微生物的金霉素作用部位難于達到一定濃度,原因包括:

微生物外膜對金霉素的通透性下降,進入菌體的藥物減少(如陰性菌);

微生物將金霉素泵出體外,體內蓄積量減少(如金黃色葡萄球菌、革蘭陰性菌);

產生滅活金霉素的酶,破壞金霉素結構。

另外,微生物可能改變30S小亞基結構,使金霉素無法結合作用部位(如腸球菌屬)。

5、金霉素體內過程

金霉素經消化道給藥,部分吸收。單胃動物以雞吸收最快,在1-2小時達到峰值濃度,其他動物可能需2-4小時,多胃動物約為4-8小時。藥物主要經腎臟排除,被吸收的藥物可能形成肝腸循環,延長藥物在體內的持效時間。

以15%金霉素預混劑為例,大約10-30%的藥物被腸道吸收。

按飼料中75mg/kg劑量添加,在腸道的藥物濃度約為6-15μg/ml,而在此劑量下血液中藥物濃度約為0.02-0.1μg/ml左右。

我國殘留規定【同(EEC)No2377/90】:金霉素殘留限量為腎臟600μg/kg、肝臟300μg/kg、肌肉100μg/kg、奶100μg/kg 、蛋200μg/kg。

現行的部頒標準停藥期為7天。

6、金霉素主要生產流程

沙土孢子管——(砂土培養4、5天)——母斜面孢子——(孢子培養4、5天)——生產子斜面孢子——(種子罐培養)——種子培養液——(發酵罐培養)——發酵液——(鈣化)——壓濾——干燥——粉碎——檢驗——混合——檢驗合格——包裝——檢驗合格——入庫。

7、金霉素質量控制金霉素發酵:

菌株選育,提高金霉素產率。

抑制四環素形成:發酵過程減少抑氯劑的形成,配方中加入氯化鈉抑制四環素形成;溫度在33-35度時,有利于四環素的產生。

差向金霉素控制:減少提煉過程的措施(降低放管料液溫度,發酵完畢后降低溫度,快速進入板筐壓濾);調節pH在6-7.8之間;減少干燥時間,控制干燥溫度。

8、金霉素主要檢測方法比色法:

一般用于發酵過程中的含量檢測,具有快速的特點,但準確度較低。

微生物法:該法經典、成本低,但受一些有抗菌活性雜質影響,就金霉素含量不一定準確。此法為農業部現行質量檢測方法。

高效液相色譜法:盡管該法受操作技術性高、設備較貴等因素制約,但就質量控制而言,能夠更好地控制四環素、差向金霉素等雜質的含量,杜絕將這些雜質計成金霉素的含量。

金河公司采用高效液相色譜法為金霉素檢測的主要方法,保證了金霉素的最佳質量,同時結合法定的微生物法進行核準。雙重的含量檢測控制保證了客戶的利益。

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